Các nhà hóa học Nga đã phát triển phương pháp tổng hợp loại thuốc làm loãng máu một cách đơn giản và thân thiện với môi trường, giúp tránh được các trường hợp quá liều cũng như hứa hẹn cho việc tổng hợp các thuốc khác.
Theo tạp chí Green Chemistry, các nhà hóa học ở Viện hóa hữu cơ Zelinskij thuộc Viện hàn lâm khoa học Nga đã tìm ra cách tổng hợp loại thuốc làm loãng máu một cách đơn giản và thân thiện với môi trường. Phương pháp mới này sẽ giúp tránh được các trường hợp quá liều cũng như hứa hẹn cho việc tổng hợp các thuốc khác.
Các chế phẩm để hoá lỏng máu, được gọi là thuốc chống đông máu, không cho các cục máu đông hình thành trong các mạch máu. Một trong những loại thuốc phổ biến nhất là warfarin, được sử dụng cả với mục đích chữa bệnh và phòng ngừa nguy cơ gia tăng sự hình thành các cục máu đông. Thuốc này thường được sử dụng để điều trị các bệnh huyết khối, phòng ngừa đột quỵ đối với những người bị rung tâm nhĩ, có bệnh liên quan đến van tim hoặc sử dụng van tim nhân tạo. Warfarin lần đầu tiên được đưa vào sử dụng là vào năm 1948 như một chất độc diệt chuột. Năm 1954, warfarin đã được chấp thuận cho sử dụng trong y tế tạiMỹ và nằm trong Danh sách Thuốc thiết yếu củaTổ chức y tế thế giơi.
Warfarin được thực hiện dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ vì dùng quá liều có thể dẫn đến máu quá lỏng và thậm chí gây tử vong. Điều này là do warfarin thường được sản xuất như là một hỗn hợp của hai đồng phân (mixtures of two isomers), có hiệu suất khác nhau khoảng 5 lần. Vì vậy, các nhà khoa học Nga đã quyết định tìm ra một phương pháp để tổng hợp warfarin chỉ có một đồng phân nhất định chứ không phải là một hỗn hợp đồng phân.
Để tổng hợp loại thuốc này, các nhà khoa học Nga đã sử dụng chất coumarin, có trong nhiều thực vật và có mùi thơm ngọt của cỏ tươi hoặc cỏ khô. Gần 100 năm trước, chính coumarin trong cỏ mục đã làm những con bò ở Mỹ chết vì bị chảy máu. Đây là điều mà các nhà khoa học lần đầu tiên chú ý đến. Tác dụng đáng chú ý của các dẫn chấtcoumarin làchống co thắt, làm giãn nở động mạch vành mà cơ chế tác dụng tương tự như papaverin. Hàng loạt các chấtcoumarintự nhiên cũng như tổng hợp đã được thí nghiệm.
Ngoài việc sử dụng coumarin, các nhà khoa học Nga cũng thu được một chất xúc tác đặc biệt, không chứa các kim loại nặng như rhodi, platinum, palladium, iridium và các chất khác, vì vậy sự tổng hợp thuốc không bị nhiễm các chất hại khi tất cả các phản ứng hữu cơ được thực hiện trong sự hiện diện của chất xúc tác hữu cơ. Các nhà khoa học nhận thấy rằng phương pháp đề xuất thu được warfarin tinh khiết cũng thích hợp cho việc tổng hợp các chất tương tự như warfarin.
Ngoài việc thu đươc warfarin có độ tinh khiết cao so với các chất tương tự ở nước ngoài, các nhà hóa học Nga còn tiến hành quá trình tổng hợp với việc dùng nước tinh khiết - một trong những thách thức công nghệ quan trọng nhất trong tổng hợp hữu cơ. Việc sử dụng nước như một dung môi đang rất hấp dẫn xét trên quan điểm bảo vệ môi trường. Hơn nữa, chất xúc tác hữu cơ được sử dụng trong phản ứng lại có thể được lọc một cách dễ dàng từ warfarin và tái sử dụng.
Vũ Trung Hương